Agonista de GLP-1
Exenatida
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Conteúdo técnico de referência. Nada aqui é prescrição, recomendação de uso ou indicação de dose para uma pessoa. Quem decide isso é o profissional que assina o atendimento.
O que é
É a exendina-4, um peptídeo do veneno do monstro-de-gila, `Heloderma suspectum`. Foi isolada por John Eng, no centro da Veterans Administration no Bronx, e publicada em 1992.
Mecanismo
posição 2DPP-4o corte não acontece
Agonista do receptor de GLP-1, e a primeira da classe a ser aprovada, em 2005. O que a torna interessante para este capítulo é POR QUE ela funcionou sem ninguém precisar desenhar nada: o GLP-1 humano dura minutos porque a enzima DPP-4 o corta logo depois do segundo resíduo, que nele é uma alanina. Na exendina-4 aquela posição é uma GLICINA, e a enzima não corta. O lagarto já trazia de fábrica a resistência que todos os análogos humanos deste capítulo tiveram que ganhar por engenharia. Ela tem cerca de 53% da sequência em comum com o GLP-1 humano, ou seja não é o mesmo peptídeo: é outro, que serve na mesma fechadura.
Continua no plano
- A leitura da ficha: o que os dados dizem juntos
- A faixa de dose relatada, com a origem de cada número
- As 1 evidências, uma a uma, com espécie e desfecho
- Situação regulatória em 3 jurisdições
- 5 riscos e 5 erros comuns
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